溫故而知“心” ——左西孟旦與新活素的用藥治療
左西孟旦與新活素同為治療心衰的常用藥物,兩者在用法、用量、治療及注意事項(xiàng)上有什么區(qū)別呢?今天,讓我們一起來學(xué)習(xí)一下。
適應(yīng)癥與臨床應(yīng)用的區(qū)別:
左西孟旦適用于:①傳統(tǒng)治療(利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和洋地黃類)療效不佳,并且需要增加心肌收縮力的急性失代償心力衰竭(ADHF)的短期治療;②用于治療圍手術(shù)期低心排血量綜合征;③用于兒童手足口病引起的血壓降低的替代治療;④用于感染性休克、嚴(yán)重膿毒血癥、膿毒性休克的循環(huán)功能支持,適用于經(jīng)充足的液體復(fù)蘇并獲得足夠的平均動(dòng)脈壓但心排出量仍低的患者
新活素(重組人腦利那肽)適用于:①用于治療休息或輕微活動(dòng)時(shí)呼吸困難的急性失代償心力衰竭(NYHA分級(jí)>II級(jí));②用于治療低心排血量綜合征
二者的藥理作用是什么?
左西孟旦是一種鈣增敏劑,以鈣離子濃度依賴的方式與心肌肌鈣蛋白 C 結(jié)合而產(chǎn)生正性肌力作用,增強(qiáng)心肌收縮力,但并不影響心室舒張;同時(shí)通過介導(dǎo) ATP 敏感的鉀通道而發(fā)揮血管舒張作用,具有強(qiáng)心、擴(kuò)血管雙重作用,其正性肌力作用獨(dú)立于β腎上腺素能刺激,可用于正接受 β 受體阻滯劑治療的患者。
新活素為擴(kuò)管藥物,主要藥理作用是擴(kuò)張靜脈和動(dòng)脈(包括冠狀動(dòng)脈),降低心臟前、后負(fù)荷;促進(jìn)鈉排泄和良好的利尿作用;降低 PCWP 和肺動(dòng)脈壓,改善血流動(dòng)力學(xué),緩解患者呼吸困難的癥狀。本藥無正性肌力作用,不增加心肌的耗氧。
二者的用法用量:
新活素:推薦首先給予1.5ug/kg(范國(guó)為1.5-2ug/kg),靜脈注射約60秒,之后以0.0075ug/(g min的速率連續(xù)靜脈滴注24小時(shí)[范國(guó)為0.0075-0.01ug/(g●min),開始滴注時(shí)推薦速率為0.0075ug/(kg'min)],連續(xù)靜滴24小時(shí)。
左西孟旦:給藥前需稀釋。僅用于靜脈輸注,可通過外周或中央靜脈輸注給藥。初始負(fù)荷劑量為6~12 μg/kg,時(shí)間應(yīng)>10 min,之后應(yīng)持續(xù)輸注0.1
μg●kg-1●min-1。在負(fù)荷劑量給藥時(shí)以及持續(xù)給藥開始30~60 min內(nèi),應(yīng)觀察患者的反應(yīng),根據(jù)患者反應(yīng)調(diào)整劑量。
左西孟旦的消除半衰期約為 1h,其代謝產(chǎn)物OR-1896 也有生物活性,且 OR-1896 的半衰期為 75~80 h。輸注左西孟旦 24 h,停止用藥后其心血管效應(yīng)仍可持續(xù)長(zhǎng)達(dá) 7~9天。
特殊人群用藥注意事項(xiàng):
左西孟旦 | 新活素 | |
孕婦 | 應(yīng)權(quán)衡利弊后再使用 | 妊娠期婦女盡在利大于弊的情況下進(jìn)行使用 |
哺乳期 | 哺乳期婦女在輸注左西孟旦后14 d內(nèi)不可進(jìn)行授乳。 | 哺乳期婦女慎用 |
兒童 | 不能用于兒童或18歲以下青少年。 | 安全性和有效性尚不明確 |
老年人 | 無須調(diào)整劑量 | 尚未發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者對(duì)本藥的反應(yīng)存在差異 |
腎功能 | 重度腎功能損害(肌酐清除率<30ml/min)禁用 | 腎功能不全無需調(diào)整劑量 |
肝功能 | 代謝產(chǎn)物的消除時(shí)間延長(zhǎng),重度肝功能損害患者禁用, | —— |
備注 | 97%~98%與血漿蛋白結(jié)合;具有中度的CYP2D6抑制作用,可以完全代謝,以原形從尿和糞便中排泄的藥物的數(shù)量幾可忽略不計(jì);清除率為3.0 ml●min-1●kg-1 | 半衰期T1/2為20min,新活素在物理化學(xué)和化學(xué)性質(zhì)上與肝素、胰島素、布美他尼、伊那普利拉,依他尼酸、速尿這類注射劑排斥,不得同一靜脈導(dǎo)管中同時(shí)輸注。含有偏亞硫酸氫鈉的注射藥物同樣也不能與新活素在相同輸液管中同時(shí)使用,由于藥物中不含防腐劑,必須在24小時(shí)內(nèi)使用溶解后的藥液 |
綜上所述,左西孟旦具有強(qiáng)心作用,新活素是擴(kuò)管藥物,兩者均可用于急性失代償?shù)?span id="csnroty" class="Key_Box" onmouseover="pop_upLayerByUrl_Load(this,'/PartialView/_BaseDisease/_AjaxGet/654335')" onmouseout="pop_upLayerByUrl_Hide(this)">心力衰竭患者。目前有研究將兩藥聯(lián)合使用對(duì)心衰患者進(jìn)行治療,提高臨床療效,存在用藥安全性。