關(guān)鍵詞：利伐沙班，拜瑞妥，全身性栓塞，中風(fēng)，房顫

美國(guó)醫(yī)生不久就可以用一種新的口服抗凝藥來(lái)治療房顫患者。本月4日，美國(guó)食品與藥品管理局（FDA）宣布批準(zhǔn)將利伐沙班（Rivaroxaban）（商品名拜瑞妥（Xarelto），拜耳/強(qiáng)生制）用于預(yù)防非瓣膜性房顫所致的中風(fēng)和全身性栓塞。

FDA在聲明中表示，拜瑞妥有個(gè)黑框警告，明確告訴服藥者在與專業(yè)保健醫(yī)師討論后才能停藥。停止服用該藥會(huì)增加中風(fēng)風(fēng)險(xiǎn)。

此次批準(zhǔn)主要基于每日一次口服直接Xa因子抑制劑拜瑞妥對(duì)比維生素K拮抗劑在預(yù)防非瓣膜性房顫所致的中風(fēng)和栓塞試驗(yàn)（ROCKET-AF）中的結(jié)果。ROCKET-AF在2010年美國(guó)心臟協(xié)會(huì)科學(xué)年會(huì)上首次提出，之后發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上，該試驗(yàn)表明新型抗凝劑Xa因子抑制劑達(dá)到了它的主要終點(diǎn)，拜瑞妥在降低中風(fēng)及非中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）栓塞風(fēng)險(xiǎn)方面不遜于華法林（warfarin）。

heartwire在9月份曾報(bào)道，心血管和腎臟藥物顧問(wèn)委員會(huì)以9票贊成，2票反對(duì)，1票棄權(quán)的投票結(jié)果，通過(guò)了推薦批準(zhǔn)。拜瑞妥面對(duì)FDA顧問(wèn)委員會(huì)的最大難題之一是其與華法林對(duì)比的結(jié)果，更確切地說(shuō)是華法林治療患者在最優(yōu)國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）所花的時(shí)間。在ROCKET-AF中，華法林治療患者的治療窗內(nèi)時(shí)間（TTR）只有57.8%，低于用華法林所做的其他試驗(yàn)，包括用百達(dá)生（Pradaxa，通用名達(dá)比加群酯（etexilate dabigatran），德國(guó)勃林格殷格翰制）所做的隨機(jī)評(píng)價(jià)長(zhǎng)期抗凝治療（RE-LY）試驗(yàn)。

對(duì)于一些專題討論小組成員，TTR引起了對(duì)拜瑞妥效力不確定性的一些質(zhì)疑，還有一些人開(kāi)始關(guān)注測(cè)試劑量及當(dāng)患者由拜瑞妥轉(zhuǎn)服它藥而出現(xiàn)的不良臨床事件風(fēng)險(xiǎn)。在患者停服ROCKET-AF中的拜瑞妥后并且轉(zhuǎn)服其他抗凝劑的28天內(nèi)，拜瑞妥組有明顯的中風(fēng)風(fēng)險(xiǎn)增加，調(diào)查員將此發(fā)現(xiàn)歸因于該藥品的半衰期短（以及在重疊時(shí)期缺少雙重抗凝）。

然而，許多專家小組成員還是認(rèn)為該藥至少是華法林的一個(gè)有效替代品。一名小組成員認(rèn)為該藥只應(yīng)用作三線藥品，即患者采用其他抗凝治療均失敗的一個(gè)選擇。歐洲藥物安全機(jī)構(gòu)（EMA）的顧問(wèn)——藥品在人用藥品委員會(huì)（CHMP）也對(duì)拜瑞妥預(yù)防非瓣膜性房顫患者中風(fēng)和全身栓塞發(fā)表了積極意見(jiàn)。基于ROCKET-AF試驗(yàn)數(shù)據(jù)，他們推薦拜瑞妥的新適應(yīng)癥。